Fiche IDE : comment fonctionnent les hypolipémiants ?

Qu'est-ce que les hypolipémiants ?

Les hypolipémiants, également appelés hypocholestérolémiants, sont des substances qui agissent spécifiquement contre le cholestérol LDL. 

Le terme "hypolipémiant" tire son étymologie du grec :

• hypo signifie "en-dessous", "inférieur à la normale" ;
• lipo fait référence à la graisse. 

Notre fiche IDE vise à vous présenter les différentes familles des médicaments hypolipémiants, chacune ayant son mode d'action spécifique : 

• les fibrates ;
• les résines échangeuses d'ions ; 
• les statines ;
• l'ezétimibe.

Chacune de ces familles de médicaments agit différemment pour réduire les niveaux de cholestérol LDL dans le sang, contribuant ainsi à prévenir les risques cardiovasculaires associés à un taux élevé de cholestérol.

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Mode d'action des hypolipémiants

Les hypolipémiants agissent de différentes manières pour réduire les niveaux de lipides, en particulier le cholestérol LDL, dans le sang. Chaque classe d'hypolipémiant a son propre mode d'action : 

• les statines ont une action hypocholestérolémiante en diminuant le cholestérol total, le VLDL-C et le LDL-C, tout en augmentant légèrement le HDL-C ;
• les fibrates agissent principalement sur l'hypertriglycéridémie en augmentant les niveaux de HDL-C. Ils ont également une action hypocholestérolémiante, bien que moins prononcée que celle des statines ;
• l'ézétimibe agit en inhibant l'absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols apparentés, ce qui contribue à son action hypocholestérolémiante ;
• les anti-PCSK9 (evolocumab et alirocumab) ont également une action hypocholestérolémiante. Les essais cliniques ont démontré une réduction significative du LDL-C, en particulier lorsqu'ils sont utilisés en association avec les statines ;
• la colestyramine réduit les concentrations plasmatiques de cholestérol.

Ainsi, les hypolipémiants agissent de différentes manières pour réduire les taux de lipides dans le sang, que ce soit en agissant sur le cholestérol total, le VLDL-C, le LDL-C ou le HDL-C, ou en inhibant l'absorption intestinale du cholestérol. 

Les fibrates

Les fibrates sont des médicaments hypolipémiants utilisés dans le traitement de l'hypertriglycéridémie et de l'hypercholestérolémie.

Noms commerciaux

• Bézafibrate (Béfizal®) ;
• Ciprofibrate (Lipanor® et génériques) ;
• Fénofibrate (Lipanthyl®, Fegenor®, Secalip®, et génériques) ;
• Gemfibrozil (Lipur®).

Mode d'action du traitement hypolipémiant avec les fibrates

• Activation de facteurs nucléaires spécifiques (PPAR : peroxisome proliferator activating receptors) ce qui entraîne un effet hypolipémiant ;
• diminution de la concentration plasmatique des triglycérides ;
• diminution de la concentration plasmatique des VLDL (lipoprotéines de très basse densité) ;
• diminution ou augmentation de la concentration plasmatique des LDL (lipoprotéines de basse densité).

Indications

• Hypertriglycéridémie ;
• hypercholestérolémie.

Contre-indications

• Allergie connue ;
• insuffisance rénale ;
• insuffisance hépatique.

Effets secondaires

• Myalgies diffuses ;
• myasthénie ;
• élévation biologique des transaminases ;
• troubles digestifs ;
• réactions allergiques.

Surveillances

• Surveillance de l'efficacité ;
• surveillance de l'absence d'effets secondaires.

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Les résines échangeuses d'ions

Les résines échangeuses d'ions sont des médicaments utilisés pour leur effet hypolipémiant, c'est-à-dire pour réduire les taux de lipides dans le sang. 

Nom commercial

Colestyramine (Questran®).

Mode d'action du traitement hypolipémiant avec les résines échangeuses d’ions

Ces résines ont un effet hypolipémiant par échanges d'anions chlorure contre d'autres anions des acides biliaires. Les acides biliaires sont fixés et non réabsorbés dans le jéjunum, ce qui entraîne une augmentation du cholestérol.

Indications

Hypercholestérolémie.

Contre-indications

• Allergie connue ;
• insuffisance rénale ;
• insuffisance hépatique.

Effets secondaires

• Constipation ;
• ballonnement ;
• réactions allergiques.

Surveillances avec ce traitement hypolipémiant

• Surveillance de l'efficacité ;
• surveillante de l'absence d'effets secondaires.

Les statines

Les statines sont des médicaments hypolipémiants utilisés pour réduire les niveaux de cholestérol LDL et prévenir les risques cardiovasculaires.

Noms commerciaux

• Atorvastatine (Tahor®) ;
• Fluvastatine (Fractal®, Lescol® et génériques) ;
• Pravastatine (Elisor®, Vasten® et génériques) ;
• Simvastatine (Zocor®, Lodalès® et génériques) ;
• Rosuvastatine (Crestor®).

Mode d'action du traitement hypolipémiant avec les statines

• Effet hypolipémiant par inhibition de l'HMG CoA réductase (3-hydroxy 3-méthyl-glutaryl coenzyme A réductase) ;
• réduction de la synthèse hépatique de cholestérol ;
• diminution de la concentration plasmatique des VLDL (Very Low Density Lipoprotein : lipoprotéines de très basse densité) ;
• diminution de la concentration plasmatique des LDL (Low Density Lipoprotein : lipoprotéines de basse densité) ;
• augmentation de la concentration plasmatique des HDL (High Density Lipoprotein : lipoprotéines de haute densité) ;
• diminution modérée de la concentration plasmatique des triglycérides.

Indications

Hypercholestérolémie.

Contre-indications

• Allergie connue ;
• insuffisance rénale ;
• insuffisance hépatique ;
• myopathie.

Effets secondaires

• Myalgies, crampes ;
• troubles digestifs ;
• céphalées ;
• asthénie ;
• réactions allergiques.

Surveillances avec ce traitement hypolipémiant

• Surveillance de l'efficacité ;
• Surveillante de l'absence d'effets secondaires.

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L'ézétimibe

L'ézétimibe est un médicament hypolipémiant qui agit en inhibant l'absorption intestinale du cholestérol, contribuant ainsi à réduire les niveaux de cholestérol LDL dans le sang.

Noms commerciaux

• Ezétimibe : Ezetrol® ;
• Ezétimibe + Simvastatine : Inegy® ;
• Ezétimibe + Rosuvastatine : Liporosa® ;
• Ezétimibe + Atorvastatine : Liptruzet®. 

Mode d'action du traitement hypolipémiant avec l’ézétimibe

L'ézétimibe a un effet hypolipémiant par inhibition de l'absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols, entraînant une diminution des apports au foie du cholestérol intestinal.

Indications

Hypercholestérolémie.

Contre-indications

• Allergie connue ;
• insuffisance hépatique. 

Effets secondaires

• Douleurs abdominales ;
• diarrhée ;
• flatulence ;
• asthénie.

Surveillances avec ce traitement hypolipémiant

• Surveillance de l'efficacité ;
• surveillante de l'absence d'effets secondaires.

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Les hypolipémiants

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